002 一粒止痛丹 : 【历史来源】 研制方。
【药物组成】^〔1〕 披麻草等
【功能】 镇静止痛。
【主治】 用于刀伤、跌打损伤疼痛,手术后疼痛,牙痛,妇女经痛及部分晚期恶性肿瘤疼痛等症^〔1～4〕。
【剂型规格】 水丸,每盒9、15粒。
【用法用量】 口服,一次1粒,一日3次。或痛时服1粒,4小时后可再服,温开水送服。
【注意事项】 本品毒性较强,不能多服,防止中毒;孕妇忌服;心血管病患者慎用;本品不能与毛地黄类药物同时服用;若有误服过量,出现恶心呕吐、血压下降、心率减慢等现象,可对症处理,注射阿托品并输液即可恢复^〔5〕。
【现代应用】 重庆“一粒止痛丹”,临床疗效观察组以本品治疗多种原因引起的阵发性或持续性疼痛240例,如跌打损伤疼痛、胃痛、牙痛、痛经及部分晚期肿瘤疼痛等,总止痛有效率达86.7%,大部分(84.6%)患者在服药30分钟内显效,多数(61.5%)镇痛时间维持4小时以上,其中对口腔疾患及肛周疾病的镇痛效果尤佳,有效率93.7%^〔6,7〕。
【基础研究】 本品中的披麻草为百合科植物大理藜芦。全草有毒,含原藜芦碱、藜芦碱、伪藜芦碱、秋水仙碱。披麻草根浸液对小鼠皮下注射,有镇痛作用;生物碱部分的镇痛率低于吗啡,而高于可待因。对家兔角膜反射镇痛实验,生物碱的效力与吗啡相当,而强于延胡索全碱^〔1〕。
药理研究表明,本品在安全剂量下能提高对热刺激的痛阈,对醋酸所致的扭体反应有明显的抑制作用。小鼠3.5克/公斤灌胃与强效镇痛药吗啡10毫克/公斤皮下给药比较,其镇痛作用(热板法)维持时间长,但作用弱于吗啡,这种慢而持久的药理作用与临床效果相似。
口服本品1.25克/公斤对小鼠有明显的镇静作用(P<0.001),说明本品在镇痛的同时,有镇静作用,这种镇静作用在临床上对消除患者精神紧张和烦躁不安等症状较为有利。
小鼠口服本品LD₅₀为15.70±0.17克/公斤,按半数致死量的1/2、1/3、1/5的剂量连续灌服8天,仅发现1/2和1/3 LD₅₀剂量组对体重、肝细胞有不同程度的影响,停药后均恢复正常,其他指标如血压、心电图、肝(谷丙转氨酶)、肾(非蛋白氮)功能等均正常^〔8〕。